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以生长抑制率为指标, 采用改良的MTT法检测新合成的(顺)-3-(氯代亚甲基)-6-甲基-硫色满-4-酮(CMMT)对12株人源肿瘤细胞系(A549, SGC-7901, BGC-823, U937, K562, Hela, MCF-7, HEPG-2, A375, LS174T, HT1080, C4-2B )增殖的影响. CMMT对12种细胞的半数抑制浓度(IC50)在0.41~6.05 ?g...
天然黄酮类化合物是广泛分布于自然界的一大类化合物, 已有文献报道其具有抗癌、抗氧化、抗炎、保肝、抗血栓形成、舒张血管、抗病毒、抗菌和抗过敏等多种药理活性。但该类化合物因溶解度差、生物利用度不高等自身缺点而限制了临床上的广泛应用。目前国内外许多课题组选择以天然黄酮为研究对象, 通过结构改造研究其针对不同生理活性的构效关系, 力求克服其自身缺点, 开发出一批具有新颖结构的黄酮类药物的先导化合物。本文总...
利用生物活性跟踪法, 通过硅胶吸附柱色谱、反相C18柱色谱和反相制备型HPLC, 从藏波罗花的根中筛选到两个化合物。通过ESI-MS、GC-MS、1D-和2D-NMR进行结构鉴定, 确定为acteoside (1) 和isoacteoside (2)。1和2的•OH清除活性与苯甲酸接近, 1和2的•OH及O•2–清除活性均远远高于维生素C, 1和2的肝组织LPO...
采用非水介质毛细管电泳法同时测定了麦冬中薯蓣皂苷元和鲁斯可皂苷元的含量。以70%甲醇为非水介质, 20 mmol·L−1硼砂-HCl为缓冲溶液 (pH 7.61), 运行为25 kV高压, +0.70 V工作电极电位的条件下, 实现了被测组分的有效分离。 测得麦冬中薯蓣皂苷元的含量为0.018 mg·g−1, 鲁斯可皂苷元的含量为0.008 mg·g−1, 薯蓣...
本研究主要观察p38抑制剂SB203580对小鼠辐射致死效应和小肠损伤的保护作用。在小鼠辐射致死效应实验中, 随机分为对照组、照射组和照射给药组。对照组给予假照射, 其他两组接受7.2Gy照射, 照射给药组在照射前0.5 h腹腔注射给药, 以后隔天给药 (共5次), 观察小鼠30天生存率。小肠损伤保护实验中分组和照射剂量相同。24 h后处死小鼠并取小肠组织进行HE及免疫组化染色。结果显示, 照射给...
Ras/Raf/MEK/ERK信号通路, 在肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡、转移、代谢等过程中起着重要的作用, 本文着眼于Ras/Raf/MEK/ERK信号通路中的关键靶点, 以法尼基转移酶 (FTase) 为主靶点, 以Raf-1激酶为次靶点, 借助计算机辅助药物设计 (CADD), 构建法尼基转移酶抑制剂 (FTIs) 和Raf-1激酶抑制剂的药效团模型, 设计出同时与这两个靶点相匹配的多靶点配体...
本文旨在合成小干扰核糖核酸 (siRNA) 递送载体聚合物聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺 (mPEG-PCL-g-PEI), 并探讨其体外siRNA递送性能。通过开环聚合反应制备二嵌段共聚物聚乙二醇-聚己内酯 (mPEG-PCL-OH), 将mPEG-PCL-OH的羟基末端依次化学转化为羧基 (-COOH) 和N-羟基琥珀酰亚胺 (-NHS) 生成mPEG-PCL-NHS, 再将mPEG-PCL-...
采用以稳定同位素为内标的微透析技术, 研究清醒自由活动下大鼠脑局部药动学过程。健康SD大鼠为研究对象, 以尼古丁 (nicotine) 为模型药物, 以氘代尼古丁 (deuterium labeled nicotine, DL-nicotine) 为微透析 (microdialysis, MD) 的内标物。样品采用LC-MS/MS法检测, 同时测定透析液中尼古丁及DL-尼古丁的浓度。数据分析采用D...
为了研究单叶细辛 (Asarum himalaicum) 的化学成分, 利用溶剂提取、硅胶柱色谱、凝胶 (Sephadex LH-20) 柱色谱和半制备型高效液相色谱 (semi-preparative high performance liquid chromatography, HPLC) 等手段进行分离、纯化, 从单叶细辛全草中共分离鉴定了15个化合物。其结构经1H NMR、13C NMR、...
采用酶免疫 (EIA) 法, 测定和计算人工麝香对环氧合酶Ⅱ (COX-2) 的抑制率, 构建人工麝香对COX-2抑制作用的量效关系, 为建立人工麝香的体外抗炎效价测定方法提供研究基础。结果显示, 人工麝香对COX-2具有明显抑制作用, 半数抑制浓度 (IC50) 为2.26 mg·mL−1, 在0.31~20.0 mg·mL−1内, 具有明显的量效关系。结果表明, 该方法...
以茶碱为模型药物, 采用直接压片法制备亲水凝胶骨架片, 从骨架片吸水性、膨胀性、溶蚀性及凝 胶强度4个方面, 全面比较了几种亲水凝胶骨架材料羟丙甲纤维素 (hydroxypropylmethylcellulose, HPMC)、聚 氧化乙烯 (polyethylene oxide, PEO)、海藻酸钠 [sodium alginate、低黏度NaAlg (L)、高黏度NaAlg (H)] 和黄原...
以具有活血化瘀作用的中药有效成分阿魏酸为先导物, 设计合成了6个阿魏酸衍生物, 其结构经IR、1H NMR、13C NMR及MS确证。体内药效筛选结果显示, 阿魏酸衍生物对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性, 其抑制作用明显强于阳性对照药奥扎格雷钠。
为了研究毛麻楝中结构新颖的phragmalin类型柠檬苦素成分, 运用各种色谱分离方法结合制备液相对其乙醇提取物进行了系统分离, 并得到了4个结构复杂的phragmalin类型柠檬苦素原酸酯类成分。他们的结构经一维、二维核磁共振和高分辨质谱等方法最终鉴定为 tabularin Q (1)、tabularin C (2)、tabularin H (3) 和tabulalide O (4), 其中化合...
为了研究透明颤菌血红蛋白 (Vitreoscilla hemoglobin, VHb) 对黄芪甲苷生物合成的调控作用, 本文运用农杆菌介导法, 将透明颤菌血红蛋白基因 (Vitreoscilla hemoglobin gene, vgb) 导入黄芪毛状根中, 经PCR特征性引物扩增得到54个转基因株系。Southern blot分析, 证明vgb基因已经整合到转基因黄芪毛状根基因组中。RT-PCR...
研究淫羊藿次苷II (icariside II, ICS II) 对大鼠体外培养骨髓间充质干细胞 (rat bone marrow stromal cells, rBMSCs) 成骨性分化过程中诱导性一氧化氮合酶 (induced nitric oxide synthase, iNOS) 表达及NO生成的影响。贴壁筛选法体外培养rBMSCs, 待铺满80% 皿底时, 进行成骨性诱导培养, 同时采用...

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